替诺福韦二代TAF:乙型肝炎药副作用最小的特效药

avatar
avatar
南亚先生
12078
文章
0
评论
2020年2月26日16:30:37 评论
摘要

替诺福韦二代TAF是乙型肝炎一线医治使用药队伍中的新成员。它最大的优势或许可称为靶向肝脏。TAF的体外血浆半衰期达90 min,显著长于TDF的0.4 min,

替诺福韦二代是乙型肝炎一线医治使用药队伍中的新成员。它最大的优势或许可称为靶向肝脏。TAF的体外血浆半衰期达90 min,显著长于TDF的0.4 min,在血浆中更稳定。1b期研究发现,≤25 毫克的TAF能高达与3%TITLE%00 毫克的TDF相似Apremilast Aprezo 30mg 阿普斯特 Glenmark的病毒抑制,但TFV的暴露降低90%以上。对机制的进一步研究显示,TAF能通过多个步骤被肝细胞有效地摄取和活化,使肝细胞内维持高浓度的活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐(TFV-DP)。在犬体内的药代动力学研究表明,肝脏能高效摄取TAF,摄取率约65%。TAF在肝脏中的高效摄取与肝细胞表达的阴离子转运多肽(OATP1B1和OATP1B3)有关,活化主要由羧酸酯酶1介导。所以,TAF能直接靶向递送至肝脏,使得在较低剂量时即可高达相似的抗病毒活性、全身暴露降低,从而肾脏和骨骼毒性下降。

 

TAF比较TDF医治慢乙型肝炎的III期临床实验初期48周[9,10]和96周的结果均显示,TAF医治时间段的肾脏安全数据和骨骼代谢数据都比TDF更好,并且TDF医治的患病者换用TAF后,可观察到如蛋白尿、白蛋白尿、近端肾小管功能和BMD等肾脏和骨骼的安全性指标改善。

 

AASLD2018上公布了研究的144周数据。TDF医治3年,肌酐清除率下降的中位数为6.0 mL/min,显著高于TAF医治(1.2 mL/min);TAF医治组的eGFRCG仅有轻微下降。同样,医治3年时,TDF组脊柱和髋关节的BMD下降更加明显。这提示TAF与TDF相比,坚持表现出肾脏和骨骼安全性的改善。

 

来自新西兰的Edward Gane教授团队报告,合并CKD2级或以上肾病的51例肝移植做完手术后患病者按1∶1随机分组,接受换用TAF或继续TDF医治48周。所有患病者均取得病毒学应答。TAF组的严重不良(系统自动过滤词)发生率低于TDF组(12%vs.28%),无患病者停药(TDF组有1例患病者因不良(系统自动过滤词)停药)。48周医治时间段,TAF组患病者的eGFRCKD-EPI延长高于TDF组(3.9 vs 0.2 mL/min/1.73 m2)。TAF医治组的脊柱和髋关节骨密度延长,而TDF组下降。

 

而且在基线有严重肾功能不全风险要素的患病者中,TDF医治和TAF医治的eGFR变化差异和BMD变化差异更加显著。这说明在这个人群中,换用TAF医治较继续使用TDF医治可获得肾脏和骨骼安全数据的改善。TAF在这一高度危险人群中安全、耐受性好,有效。

印度直邮药房助力生命,提供全球源头经济寻药:正品印度TEMOSIDE在中国哪里有卖

继续阅读
  • 客服微信
  • 全程为您提供顾问式服务!
  • weinxin
  • 敬请保留
  • 手机扫一扫二维码
  • weinxin
  • 本站大部分涉及到的医学信息均收集于网络,只做学习和交流使用,版权归原作者所有。这些资料不应该被视为医生的建议或代替。若您需要在医学上作出正确的决策,请咨询您的治疗医生了解更多细节。
  • 替诺福韦二代TAF:乙型肝炎药副作用最小的特效药
印度仿制的恩杂鲁胺算是假药吗? 恩杂鲁胺

印度仿制的恩杂鲁胺算是假药吗?

印度的仿制药物治疗效果和原研药相仿,价钱又便宜得多,许多发展国内家都纷纷向印度国外进口药品品。近几十年来,印度已经成为最大的药物供应国,还被称为“世界药店”。

发表评论