盐酸索坦的作用机制原来是这样的!

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南亚先生
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2020年2月29日11:39:42 评论
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舒尼替尼 (Suitinib,由辉瑞公司以研发,商品名为索坦,以前称为SU11248)是一种经FDA批准用于治疗肾细胞癌(RCC)和伊马替尼的口服小分子多靶点受

舒尼替尼(Suitinib,由辉瑞公司以研发,商品名为索坦,以前称为SU1124舒尼替尼(索坦)SUTENT8)是一种经FDA批准用于医治肾细胞癌(RCC)和伊马替尼的口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂(GIST),最早于2006年1月26日公布发表。舒尼替尼是第一种同时被批准用于两种不同适应病症的恶性肿瘤药物。
 

作用机制:
 

舒尼替尼通过靶向多种受体酪氨酸激酶(RTKs)来抑制细胞讯号传导。这些包括血小板衍生生长因子(PDGF-Rs)和血管内皮生长因子受体(VEGFRs)的所有受体,这些受体在肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖中都起作用。同时抑制这些靶标能够减少肿瘤血管形成并引发癌细胞凋亡并因此导致肿瘤缩小。

 

舒尼替尼还抑制CD117(c-KIT),受体酪氨酸激酶(当被突变不恰当地激活时)驱动大部Palbociclib Palbonix 125mg (Beacon) 哌柏西利 帕博西尼 碧康产分胃肠道基质细胞肿瘤。目前已被推荐为患有c-KIT突变并已经对伊马替尼耐受药物的患病者的二线医治。
 

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