格列宁(格列卫)二代-尼洛替尼

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2020年2月29日16:17:11 评论
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尼洛替尼在格列卫的基础上有所改进,优化了与ATP结构域的结合,可克服对格列卫耐药的基因突变。与格列卫相比,尼洛替尼与Abl结构域结合更容易、更紧密,可通过亲脂性

阿法替尼(吉泰瑞)XOVOLTIB Afatinib Afanix 作为第一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),格列宁(格列卫)是医治CML历史上的一个里程碑药品,是靶向医治成功的典范。但IEnzalutamide Glenza 40 恩杂鲁胺40mg glenmarkRIS研究5年随访结果显示:慢性期(CP)患病者中15%对格列宁(格列卫)耐受药物,4.2% 对格列宁(格列卫)不耐受。对于CP或加速期(AP)CML患病者,格列宁(格列卫)耐受药物大多数是由Bcr-Abl融合基因重新激活引发起,仅10%可能是由其他遗传学或分子学(系统自动过滤词)所致。可见,Bcr-Abl融合基因是CML的确切生病原因及关键驱动要素。可以更强效、精准抑制Bcr-Abl融合基因将是新一代酪氨酸激酶抑制剂医治格列宁(格列卫)耐受药物或不能耐受CML患病者成功的关键。
 
尼洛替尼在格列宁(格列卫)的基础上有所改进,优化了与ATP结构域的结合,可克服对格列宁(格列卫)耐受药物的基因突变。与格列宁(格列卫)相比,尼洛替尼与Abl结构域结合更容易、更紧密,可通过亲脂性互相作用,改善与辅助结合口袋的匹配性,使其对点突变的敏感性下降。尼洛替尼能优先靶向抑制Bcr-Abl融合基因,诱导细胞凋亡,体外研究显示,尼洛替尼靶向抑制能力是格列宁(格列卫)的20~50倍,对导致格列宁(格列卫)耐受药物的33种常见突变中32种(除T315I基因突变)都能有效抑制。而且在一定浓度范围内(<3000 nM),尼洛替尼对其他可评估的激酶无显著影响,具有更好的安全性。
 
所以今天给大家提到的是格列宁(格列卫)二代-尼洛替尼全球注册临床研究(A2101研究)
 
欧洲血液病学会(EHA)2009年会上公布的数项尼洛替尼医治CML的研究证实了尼洛替尼的临床获益。一项随访24个月的Ⅱ期临床研究显示:尼洛替尼400 毫克,2次/日可迅速使格列宁(格列卫)耐受药物或不耐受的CP或AP患病者获得缓解(表1);且缓解坚持时间长,各有78%和83%的CP患病者维持主要细胞遗传学缓解(MCyR)或完全细胞遗传学缓解(CCyR)达24个月;获得CCyR的AP患病者也有70%维持CCyR达24个月。CP及AP患病者估算的24个月总生存几率(OS)为88%和67%。基于尼洛替尼迅速、持久的治疗效果,显著的OS改善,CML患病者经过合理医治可获得长期生存,甚至实现由恶性疾病向慢性病的转换。
 
尼洛替尼ENACT研究
ENACT研究是一项扩大入组、开放性、多中心非随机研究,旨在探讨尼洛替尼在较大样本CML患病者群中使用的安全性,同时为临床需要尼洛替尼医治的格列宁(格列卫)耐受药物或不耐受患病者提供使用药途径。该研究在42个国家375个研究中心共纳入1793例CML成人患病者。

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